Baba 36 + Saat Ne Demek ??

CIALIS® 20 mg Film Kaplı Tablet

FORMÜLÜ

Bir film kaplı tablet 20 mg tadalafil içerir

Diğer maddeler: Laktoz monohidrat, titanyum dioksit (E171), sarı demir oksit (E172)

Tabletler sarı renkte ve badem şeklinde olup bir tarafında C20 işareti vardır

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik özellikleri

Tadalafil, siklik guanozin monofosfat (cGMP)-spesifik fosfodiesteraz tip 5 (PDE5)’in güçlü, selektif ve geri dönüşümlü bir inhibitörüdür Cinsel uyarı lokal nitrik oksit salınımına sebep olduğunda, PDE5’in tadalafil tarafından inhibisyonu korpus kavernozumda cGMP seviyelerinin artmasına sebep olur Bu, düz kas gevşemesine ve penise ait dokulara kan dolmasına, dolayısıyla da ereksiyona sebep olur Tadalafil, cinsel uyarı olmazsa etkili olmaz

İn vitro çalışmalar, tadalafilin PDE5’in selektif bir inhibitörü olduğunu göstermiştir PDE5, korpus kavernozum düz kasında, damarlara ve iç organlara ait düz kaslarda, çizgili kaslarda, trombositlerde, böbreklerde, akciğerde ve beyincikte bulunan bir enzimdir Tadalafilin PDE5 üzerindeki etkisi diğer fosfodiesterazlara göre daha güçlüdür Tadalafilin PDE5 üzerine etkisi, kalp, beyin, kan damarları, karaciğer, lökositler, iskelet kasları ve diğer organlarda bulunan PDE1, PDE2, PDE4 ve PDE7 enzimlerinin üzerine olan etkisine kıyasla 10000 kattan daha fazladır Bu PDE3’den ziyade PDE5’e karşı olan selektivite önemlidir çünkü, PDE3, kalp kasılmasında görev alan bir enzimdir Ayrıca, tadalafilin PDE5 üzerine etkisi, retinada bulunan ve ışık transdüksiyonundan sorumlu olan PDE6 üzerine olan etkisinden yaklaşık 700 kez daha güçlüdür Tadalafilin PDE5’e olan etkisi, PDE8, 9, 10’a olan etkisine oranla 9000 kez daha fazla, PDE11’e göre ise 14 kez daha fazladır PDE8’den PDE11’e kadarki inhibisyonun fizyolojik etkileri ve dokulardaki dağılımı bilinmemektedir

CIALIS uygulanan sağlıklı deneklerin yatar pozisyonda ölçülen sistolik ve diyastolik kan basınçlarında plasebo alan deneklerle kıyaslandığında önemli bir değişiklik olmamıştır (Ortalama maksimum azalma sırasıyla 16/08 mm Hg) Aynı şekilde ayakta ölçülen kan basıncı (ortalama maksimum azalma sırasıyla 02/46 mm Hg) ve kalp hızında da önemli bir değişiklik olmamıştır İlaç etkileşimi çalışmalarında tadalafil ile belirli oral antihipertansif ilaçlar çalışıldığında, tadalafilin bu oral antihipertansiflerin etkilerini klinik olarak anlamlı şekilde güçlendirmediği görülmüştür

Tadalafilin görme üzerine etkilerinin incelendiği bir çalışmada “Farnsworth-Munsell 100-hue” testi uygulandığında mavi/yeşil renk ayrımında bir bozukluk saptanmamıştır Bu bulgu, tadalafilin PDE6’ya afinitesinin PDE5’e olan afinitesinden düşük olmasından dolayıdır Ayrıca, elektroretinogram, intraoküler basınç, pupillometre ve görüş keskinliği üzerinde de hiçbir etki saptanmamıştır Tüm klinik çalışmalarda renk görme değişiklikleri nadir olarak bildirilmiştir (<%01)

Tadalafil, erektil fonksiyonda ve başarılı cinsel birleşme sağlamada plaseboyla kıyaslandığında ilacın alımından sonraki 36 saat içinde istatistiksel olarak anlamlı bir düzelme sağladığı gibi, hastanın cinsel birleşme için gerekli ereksiyona ulaşmasını ve bu ereksiyonu korumasını ilacın alınmasından 16 dakika sonra kadar erken bir zamanda başlatmıştır

Farmakokinetik özellikleri:

Emilim: Tadalafil oral uygulamadan sonra hızla emilir ve gözlenen maksimum ortalama plazma konsantrasyonuna (Cmax) ilaç alındıktan ortalama 2 saat sonra ulaşılır Tadalafilin emilim hız ve oranı alınan yiyeceklerle ilişkili değildir, dolayısıyla CIALIS aç ya da tok karnına alınabilir İlaç alım zamanının (sabah ya da akşam alınmasının) emilim hızı veya oranı üzerine anlamlı bir klinik etkisi yoktur

Dağılım: Ortalama dağılım hacmi tadalafilin dokulara dağıldığını gösterecek şekilde ortalama 63 L’dir Terapötik konsantrasyonlarda plazmadaki tadalafilin %94’ü proteinlere bağlıdır

Sağlıklı deneklere uygulanan dozun %00005’inden azı semende görülmüştür

Metabolizma: Tadalafil esas olarak sitokrom P450 (CYP) 3A4 izotipi tarafından metabolize edilir, dolaşıma katılan ana metaboliti metilkatekol glukuroniddir Bu metabolitin PDE5 üzerine etkisi tadalafilden 13000 kez daha azdır Dolayısıyla, metabolitin tesbit edilen bu konsantrasyonlarının klinik olarak aktif olması beklenmez

Atılım: Sağlıklı deneklerde ortalama yarılanma ömrü 175 saattir Tadalafil esas olarak inaktif metabolitler halinde, büyük ölçüde feçesle (dozun yaklaşık olarak %61’i) ve daha az oranda idrarla (dozun yaklaşık olarak %36’sı) atılır

Özel hasta grupları

Yaşlılar: Sağlıklı yaşlı deneklerde (65 yaş ve üstü) tadalafilin oral klerensi, 19-45 yaş arasındaki sağlıklı deneklere göre daha düşük olmuş ve bu, tadalafilin kandaki değerlerinde (EAA) %25’lik bir artışla sonuçlanmıştır Yaşa bağlı olarak ortaya çıkan bu etki klinik olarak anlamlı değildir Bu nedenle herhangi bir doz ayarlaması gerekmemektedir

Böbrek yetmezliği: Hemodiyalize girmekte olanlar da dahil, böbrek yetmezliği olan deneklerde tadalafilin kandaki değerleri (EAA), sağlıklı deneklere göre daha yüksek bulunmuştur

Karaciğer yetmezliği: Hafif ve orta derecede hepatik yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh Sınıf A ve B) tadalafilin kandaki değerleri (EAA), sağlıklı deneklerdeki değerlerine yakındır Bu hastalarda doz ayarlaması yapılması gerekli değildir Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarla (Child-Pugh Sınıf C) ilgili veri bulunmamaktadır

Diyabetli hastalar: Diyabetli hastalarda tadalafilin kandaki değerleri (EAA) sağlıklı deneklerdekilerden yaklaşık olarak %19 daha düşük çıkmıştır Ancak bu fark, doz ayarlaması yapmayı gerektirmemektedir

ENDİKASYONLARI

Erektil disfonksiyonun tedavisinde endikedir

KONTRENDİKASYONLARI

Klinik çalışmalarda, tadalafilin nitratların hipotansif etkilerini güçlendirdiği gösterilmiştir Bu yüzden, herhangi bir formdaki organik nitrat alan hastalara CIALIS uygulanması kontrendikedir

CIALIS, içerdiği maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kullanılmamalıdır

UYARILAR/ÖNLEMLER

Uyarılar: Cinsel aktivite, önceden kardiyovasküler hastalığı olan hastalar için potansiyel bir kardiyak risk taşır Bu nedenle, cinsel aktivitenin tavsiye edilmediği kalp hastalarında tadalafil de dahil olmak üzere, erektil disfonksiyon tedavileri, uygun değildir

Aşağıdaki kardiyovasküler hastalığı olan gruplar klinik çalışmalara dahil edilmemiştir

Son 90 gün içinde miyokard enfarktüsü geçiren hastalar

Cinsel birleşme sırasında angina ya da unstable angina geçiren hastalar

Son 6 ay içinde New York Heart Association’un sınıflamasına göre “Sınıf 2” ya da daha fazla derecede kalp yetmezliği gelişen hastalar

Kontrol edilemeyen aritmileri, hipotansiyonu (<90/50 mm Hg) veya kontrol edilemeyen hipertansiyonu olan hastalar

Son 6 ayda inme geçiren hastalar

Önlemler: Erektil disfonksiyon ele alınırken, altta yatan potansiyel sebeplerin tespit edilmesi ve uygun tıbbi yaklaşım ve kararın ardından gerekli tıbbi tedavinin tanımlanması gerekir

Hekimler, önceden mevcut kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda cinsel aktivitenin kardiyak risk potansiyelini akılda bulundurmalıdır Cinsel aktivitenin başlangıcında kardiyak semptomların oluştuğu hastalara, cinsel aktiviteye devam etmemeleri ve bu durumu doktorlarına bildirmeleri tavsiye edilmelidir

CIALIS ve diğer erektil disfonksiyon tedavilerinin birlikte kullanımına ait güvenilirlik ve etkinlik çalışmaları yapılmamıştır Bu yüzden bu tip birlikte kullanımlar önerilmez

Tadalafil ile yapılan çalışmalarda priapizm görülmüştür Tadalafili de içeren diğer PDE5 inhibitörlerinin priapizm yaptığı bildirilmiştir 4 saat ya da daha fazla ereksiyonu olan hastalar derhal tıbbi yardım almalıdır Priapizm derhal tedavi edilmezse, peniste doku hasarı ve kalıcı olarak empotans oluşabilir

Orak hücreli anemi, multipl miyelom ya da lösemi gibi priapizm için predispozan faktörleri olan hastalarda veya penislerinde angülasyon, kavernöz fibrozis, ya da Peyroni hastalığı gibi anatomik deformasyon olan hastalarda CIALIS kullanırken dikkatli olunmalıdır

Şiddetli hepatik yetmezliği olan hastalarla (Child-Pugh Sınıf C) ilgili veri bulunmadığından, bu hasta grubuna CIALIS’i reçete ederken dikkatli olmak gerekmektedir

Doksazosin gibi alfa [1] blokörleri alan hastalara, eş zamanlı olarak CIALIS uygulanması durumunda semptomatik hipotansiyon oluşabileceğinden, CIALIS dikkatle reçete edilmelidir Tek doz tadalafil alan 18 sağlıklı gönüllü ile yapılan bir klinik farmakoloji çalışmasında, bir alfa [1A] blokör olan tamsulosinin eş zamanlı uygulanması durumunda, semptomatik hipotansiyon gözlenmemiştir

Diğer PDE5 inhibitörleriyle olduğu gibi tadalafil de, kan basıncında geçici düşmelerle sonuçlanabilen sistemik vazodilatasyon yapma özelliğine sahiptir CIALIS’i reçete etmeden önce, hastaların bu tip vazodilatör etkilerden olumsuz bir şekilde etkilenmelerine neden olabilecek kardiyovasküler bir hastalığı olup olmadığı göz önünde bulundurmalıdırlar

CIALIS, 18 yaşın altındakilerde kullanılmamalıdır

Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı

CIALIS kadınlarda endike değildir

Araç ve Makine Kullanma Yeteneği Üzerindeki Etkileri

Klinik çalışmalarda tadalafil ile plasebonun oluşturduğu baş dönmesi hissi sıklığının benzer olmasına rağmen, hastalar araç veya iş makinesi kullanmadan önce CIALIS’in kendilerinde ne tip etkiler yarattığına dikkat etmelidirler

YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER

Sık ≥ %10 : Baş ağrısı

Seyrek ≥ %1 ve < %10 : Sırt ağrısı, baş dönmesi, dispepsi, yüzde kızarma, miyalji ve nazal konjesyon

Nadir ≥ %01 ve < %1 : Konjunktival hiperemi, göz ağrısı hissi, göz kapaklarında şişme

Çok nadir olarak priapizm ve ereksiyonda uzama bildirilmiştir

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

Diğer ilaçların tadalafil üzerine olan etkileri:

CIALIS’in CYP450 izotipleri tarafından metabolize edilen ilaçların klerensi üzerine klinik olarak etkili bir inhibisyon ya da indüksiyon göstermesi beklenmez Çalışmalar tadalafilin, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ve CYP2E1 gibi CYP450 izotipleri üzerine inhibisyon ya da indüksiyon yapmadığını kanıtlamıştır

Tadafil, primer olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilir Selektif bir CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazol (400 mg/gün), tadalafilin yalnız başına kullanıldığı zamanki kan değerlerine ve Cmaks’ına göre, tek doz tadalafilin kandaki değerlerini (EAA) %312 ve Cmaks’ını %22 arttırmış, yine ketokonazol (200 mg/gün), tek doz tadalafilin kandaki değerlerini (EAA) %107 ve Cmaks’ını %15 arttırmıştır

CYP 3A4, 2C9, 2C19 ve 2D6 inhibitörü olan ritonavir (Günde 2 kez 200 mg), tek doz tadalafilin kandaki değerlerini (EAA) %124 arttırmış ve Cmaks’ını değiştirmemiştir Özel etkileşmeler çalışılmamakla birlikte, sakuinavir ve eritromisin ya da itrakonazol gibi diğer CYP3A4 inhibitörleri gibi diğer HIV proteraz inhibitörlerinin, tadalafilin kandaki değerlerini (EAA) arttırabileceği düşünülebilir

Selektif bir CYP3A4 indükleyicisi olan rifampin (rifampisin, 600 mg/gün) ile birlikte uygulandığında, tadalafilin yalnız başına kullanıldığı zamanki kan değerlerine ve Cmaks’ına göre, tadalafilin kandaki değerleri (EAA) %88 ve Cmaks %46 azalır Diğer CYP3A4 indükleyicileriyle birlikte uygulanmasının da tadalafilin plazma konsantrasyonunu düşürmesi beklenebilir

Alkol: Tadalafil alkolün konsantrasyonlarını, alkol de tadalafilin konsantrasyonlarını etkilememiştir Yüksek dozlarda alkolle (07 g/kg) birlikte tadalafil kullanılması, kan basıncında istatistiksel olarak anlamlı düşmelere yol açmamıştır Bazı deneklerde postural baş dönmesi ve ortostatik hipotansiyon gözlenmiştir Tadalafil daha düşük dozda (06 g/kg) alkolle birlikte uygulandığında hipotansiyon görülmemiş ve baş dönmesi alkolün tek başına uygulandığı zamankiyle benzer sıklıkta olmuştur

H2 antagonistleri: Nizatidinin sebep olduğu gastrik pH yükselmesinin tadalafilin farmakokinetiği üzerine anlamlı bir etkisi yoktur

Antiasitler: Tadalafil, magnezyum hidroksit ya da alüminyum hidroksit gibi bir antiasitle birlikte kullanılırsa, tadalafilin kandaki değerleri (EAA) değişmeksizin, görünen absorbsiyon oranı azalır

Tadalafilin diğer ilaçlar üzerine olan etkileri:

Antihipertansifler: Tadalafil sistemik vazodilatasyon yapma özelliğine sahiptir ve antihipertansif bileşiklerin kan basıncını düşürücü etkilerini güçlendirebilir Ek olarak birden çok antihipertansif ilaç alan ve hipertansiyonları iyi kontrol altına alınamamış hastaların kan basıncında daha büyük düşmeler gözlenmiştir Hastaların büyük çoğunluğunda bu düşmeler hipotansif semptomlarla ilgili değildir Hastalara, antihipertansifler ve CIALIS’le birlikte tedavi edildiklerinde uygun klinik tavsiyelerde bulunulmalıdır

Alfa adrenerjik blokörler: Selektif bir alfa [1A] -adrenerjik blokör olan tamsulosin alan hastalara tadalafil verildiğinde, kan basıncında anlamlı düşmeler gözlenmemiştir

Tadalafil, bir alfa [1] -adrenerjik blokör olan doksazosin (8 mg/gün) alan sağlıklı gönüllülere uygulandığında, doksazosinin kan basıncını düşürücü etkilerinde artış görülmüştür Ayaktaki pozisyonda kan basıncında anlamlı düşmeler olan hastaların sayısı kombine ilaç alanlarda daha fazla olmuştur Bazı hastalarda başdönmesi görülmüştür Senkop vakası olmamıştır Doksazosinin daha düşük dozları çalışılmamıştır

Varfarin: Tadalafil, S-varfarin ya da R-varfarinin (CYP2C9 substratı) kandaki değerleri (EAA) üzerinde klinik olarak anlamlı bir etki göstermez, varfarinin oluşturduğu protrombin zamanındaki değişikliklere de etkisi yoktur

Aspirin: Tadalafil, asetilsalisilik asitin sebep olduğu kanama zamanındaki uzamayı güçlendirmez

Teofilin: Tadalafil, bir CYP1A2 substratı olan teofilinin farmakokinetiği ya da farmakodinamiği üzerinde klinik olarak anlamlı hiçbir etki göstermemiştir

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;

Erişkin erkeklerde kullanımı: CIALIS’in cinsel aktiviteden önce, 20 mg’lık doz halinde alınması tavsiye edilir İlaç alımında öğünlerin ya da gıda alımının dikkate alınmasına gerek yoktur Cinsel aktiviteden 36 saat öncesine kadar alınabilirse de, aktiviteden yarım saat öncesi kadar erken bir zamanda da alınabilir Hastalar, kendi optimal cevap zamanlarını tespit ederek, ilacı aldıktan ne kadar sonra cinsel aktiviteye başlayacaklarına kendileri karar verebilirler

Günde en fazla bir kez alınması tavsiye edilir

DOZ AŞIMI

Sağlıklı deneklere 500 mg’a kadar tek doz, hastalara 100 mg’a kadar günlük dozlar verilmiştir Yan etkiler, düşük dozlarda görülenlere benzerdir Doz aşımı durumunda gerekli standart destekleyici tedaviler yapılmalıdır Hemodiyalizin tadalafil atılımına etkisi önemsizdir

SAKLAMA KOŞULLARI

30oC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

CIALIS 20 mg film kaplı tablet, 2 adet, blisterde

RUHSAT SAHİBİNİN ADI VE ADRESİ

Lilly İlaç Ticaret Ltd Şti

Altunizade-Istanbul

RUHSAT TARİH VE NUMARASI: 28032005 117/45

ÜRETİM YERİ VE ADRESİ

Eli Lilly and Company Ltd

Basingstoke, İngiltere

Reçete ile satılır

paylaşım için saol ellerin dert görmesin

Baba Sen Bu Işi Biliyon